| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Левоцетиризин | |||||||||||
| 207* | 0,9 | 7,9 ± 1,9 | 100% | ||||||||
| Примечание: * - для дозы 5 мг. После повторного приема препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 308 нг/мл. | |||||||||||
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг
целлюлоза микрокристаллическая - 29,8 мг;
лактозы моногидрат - 41,0 мг;
кальция гидрофосфата дигидрат - 15,0 мг;
натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмала гликолят) - 6,8 мг;
повидон - 1,4 мг;
магния стеарат - 1,0 мг.
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2,1 мг;
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,6 мг;
титана диоксид - 0,3 мг.
Средняя масса таблетки с оболочкой - 103 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Левоцетиризин-R-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, который блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов. Предупреждает развитие и облегчает проявление аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием. Практически отсутствует антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) после однократного приема препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 0,9 ч, Сmax - 207 нг/мл. После повторного приема препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 308 нг/мл.
Распределение. Биодоступность достигает 100%. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90%.
Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 85,4% принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 12,9% принятой дозы препарата.
Препарат не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и Т1/2 удлиняется. Так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы. Поллиноз (сенная лихорадка).
Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 лет.
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Внутрь, во время еды или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза -5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл.мин) = (140 – возраст (годы)) * масса тела (кг) / 72 * КК (сыворот) (мг/дл).
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: дозу следует рассчитывать по таблице, приведенной ниже.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут х1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут х1 раз в 3 дня |
| Терминальная стадия- пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с нарушением только функции печени: коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения при поллинозе в среднем составляет 1-6 недель, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться.
Классификация частоты развития нежелательных реакций (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения левоцетиризина, частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна - бессонница, нарушение сна, парестезии, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкуса, суицидальные мысли.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения; частота неизвестна -диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит; частота неизвестна - рвота, запор, повышение аппетита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи, дизурия. Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени. Прочее: частота неизвестна - периферические отеки.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы: сонливость (взрослые), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (дети).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16%, при этом кинетика теофиллина не меняется. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7, 10, 14, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07 E-mail: reception@obolenskoe.ru
