| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Тамсулозин | |||||||||||
| 6 | 10-12 | ~100% | |||||||||
капсулы пролонгированного действия
Тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
Микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, магния стеарат 0,8 мг, Акрил-Из (ACRYL-EZE®) 45,6 мг, метакриловой кислоты сополимер (тип С) 60,00 %, тальк 32,20 %, макрогол 8000 5,00 %, кремния диоксид коллоидный безводный 1,25 %, натрия гидрокарбонат 1,05%, натрия лаурилсульфат 0,50 %.
Масса содержимого капсул 328,0 мг.
Капсулы желатиновые (Capsugel, Бельгия): титана диоксид 1%, оксид железа желтый 0,5 %, желатин q.s. до 100%.
Общая масса 404,0 мг.
Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус и крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способности взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.
Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь, тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ: при однократном приеме 0,4 мг препарата - максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема), максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат не подвержен "эффекту первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10-12 часов.
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных). Лекарственное средство не применяется у женщин.
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Препарат Тамсулон® 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты
Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы.
Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - астения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение (1,3%); нечасто - головная боль; редко - обморок.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто -нарушения эякуляции (включая, ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность); очень редко - приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит; частота неизвестна - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко -ангионевротический отек; очень редко -синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - мультиформная экссудативная эритема.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению максимальной концентрации (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное применение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулон® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулон®, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение препаратом Тамсулон® пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1 -2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ.
Исследований по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капсулы пролонгированного действия 0,4 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,3, или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную или в пачку из картона.
По 10, 30 или 90 капсул во флаконы из полимерных материалов для лекарственных средств, укупоренные пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия или без него.
На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной или самоклеящуюся этикетку.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную пачку.
На пачку наносят маркировку типографским способом.
По рецепту
Список Б. В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «Фарм-Синтез»
ЗАО «Фармпроект»
Юридический адрес: Россия, 192236, г. Санкт-Петербург, Софийская ул., д. 14, лит. А
Адрес производства: Россия, 192236, г. Санкт-Петербург, Софийская ул., д. 14, лит. А
ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА
ЗАО «Фарм-Синтез»
Адрес производства: Россия, 249010, Калужская обл., г. Боровск, ул. Московская, д. 30
ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО «Фарм-Синтез»
Адрес: Россия, 115419, г. Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8.
Тел: (495) 796-94-33;
Факс: (495) 796-94-34
Юридический адрес: Россия, 111024, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.46.
e-mail: info@pharm-sintez.ru
www.pharm-sintez.ru
