| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Метамизол натрия | |||||||||||
| 1-1.5 | |||||||||||
таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг, упаковки ячейковые контурные - 1
метамизол натрия — 0,5 г;
крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат, тальк;
Опадрай II (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, пигменты (оксиды алюминия).
нальгин-Ультра относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование проста-гландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов. Анальгин-Ультра обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей.
Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь.
Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль различной этиологии, невралгия, миалгия, артралгия, травмы, радикулит, миозит, альгодисменорея.
Анальгин-Ультра применяют при болях висцерального происхождения (при почечной, печеночной, кишечной колике) в комбинации со спазмолитическими средствами.
Для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств. Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Гиперчувствительность к производным пиразолона, угнетение кроветворения (аграну-лоцитоз, нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии, астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств,лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 недель), период лактации, детский возраст до 15 лет.
С осторожностью следует принимать препарат при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит — в т. ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях печени и почек, бронхиальной астме, предрасположенностью к развитию артериальной гипотензии, длительном злоупотреблении алкоголем.
Внутрь, после еды, взрослым назначают по 500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1000 мг, суточная — 3000 мг. Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т. ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение артериального давления.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трицикпи-ческими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности; седативные и анксиолитические лекарственные средства усиливают анальгезирующий эффект метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает эффекты алкоголя; одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метами-золом натрия.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, кортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомального окисления печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропанолол.
При лечении больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием Анальгина-Ультра должен проводиться только под наблюдением врача.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема Анальгина-Ультра возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 по ГОСТ 25250-88 или импортной, разрешенной к применению М3 РФ, и фольги алюминиевой печатной лакированной по ТУ 48-21-270-94 или по ГОСТ 745-2003 или импортной, разрешенной к применению М3 РФ. По 1, 2, 5,10 или 14 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89.
Без рецепта.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39 или ООО «Кировская Фармацевтическая Компания», Россия 612711, Кировская обл., Омутнинский район, пгт. Восточный, ул. Заводская, д. 1 или ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул, Коммунистическая, д. 115.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8. Тел./факс: (495) 646-28-68. www.obolensk.ru
