| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Триметазидин | |||||||||||
| 10,4 | 9,9 | 117 | 129 | 5 | 5 | 6,8 | 6,8 | 105,05% | 105,05% | 90,70% | 86,34% |
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 35 мг, блистер - 3
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит в качестве активного вещества триметазидина дигидрохлорид 0,035 г
целлюлоза микрокристаллическая - 0,1206 г, гипромеллоза - 0,0522 г, кремния диоксид коллоидный-0,0011 г, магния стеарат-0,0011 г, опадрай И (гипромеллоза, лактозы моногидрат, триацетин, макрогол, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный) - 0,008 г.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР - органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -5 ч. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 115 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет около 6,5 часов. Связь с белками плазмы крови - 16 %. Выводится почками (около 60 % - в неизмененном виде).
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- хориоретинальные сосудистые нарушения;
- кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Ангиозил® ретард назначают по 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10);часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко
(менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, астения.
Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Ангиозил® ретард незначительно влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 35 мг. По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток), или по 2 или 4 контурных ячейковых упаковки (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус», 140342, Россия, Московская область, Егорьевский район, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40. РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье Kozle str., 188, 1000, Skopje, Republic Macedonia
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
