Мелоксикам-ОBL
ДЖЕНЕРИК
ГОСТ
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Россия
Мелоксикам-ОBL
  • Производитель: Оболенское
  • Номер РУ: ЛС-000174
  • Стандарт производства готовой формы: ГОСТ
  • Стандарт производства активного вещества: нет данных
  • АТХ код: M01AC06 - Meloxicam
  • Форма выпуска: таблетки 7.5000 мг, Упаковка ячейковая контурная - 1
  • Дозировка: 7,5 мг
  • Упаковка: 10, 15, 20, 30,

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки 7.5000 мг, Упаковка ячейковая контурная - 1

Состав / активное вещество

мелоксикам 7,5 мг или 15 мг.

Вспомогательные вещества

сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы. Таблетки с дозировкой 7,5 мг — без риски, с дозировкой 15 мг — с риской. Допускается легкая мраморность.

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах

7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

- симптоматическое лечение остеоартроза;

- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- аспириновая бронхиальная астма;

- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

-тяжелая печеночная недостаточность;

- дети в возрасте до 15 лет;

- беременность;

- период лактации.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Беременность и период лактации

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки.

При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

- Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т. ч, анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Другие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;

- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания

- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

- У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать

7,5 мг/сутки.

- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления, необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.

По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Владелец РУ

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» 142279, Московская область, Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс (4967) 36-01-07.