| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Бетагистин | |||||||||||
| 1 | 24 | ||||||||||
Таблетки
на 1 таблетку:
| Бетагистина дигидрохлорида | 0,008 г | 0,016 г | 0,024 г |
| [натрия кроскармеллоза; | 0,0127 г | 0,0254 г | 0,0381 г |
| натрия лаурилсульфат; | 0,0042 г | 0,0084 г | 0,0126 г |
| целлюлоза микрокристаллическая; | 0,1810 г | 0,3620 г | 0,5430 г |
| кислота лимонная; | 0,0020 г | 0,0040 г | 0,0060 г |
| матия стеарат] | 0,0021 г | 0,0042 г | 0,0063 г |
| Средняя масса таблетки | 0,21 г | 0,42 г | 0,63 г |
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (при дозировке 8 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской (при дозировке 16 мг и 24 мг).
Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). За счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами).
Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.
Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы -низкая, менее 5 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 час.
Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. Практически полностью (на 85-90 %) выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 часов.
Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.
Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных), беременность, период лактации.
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма.
Препарат противопоказан к применению в период беременности, поскольку недостаточно данных для оценки воздействия препарата на беременных и плод.
Во время лактации препарат применять не следует или на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, во время еды.
Таблетки 8 мг: по 1 -2 таблетки 3 раза в день.
Таблетки 16 мг: 1/2-1 таблетка 3 раза в день.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.
Курс лечения определяется индивидуально.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течении нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально.
Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10.
Со стороны пищеварительной системы: часто -тошнота, диспепсия.
Постмаркетинговый опыт:
Аллергические реакции: гиперчувствительность (в том числе, анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке).
Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоменальная боль, вздутие живота.
Со стороны кожных покровов: зуд.
Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-сосудистые осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами (ЛС).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими ЛС неизвестны.
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами
Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.
Таблетки 8, 16, 24 мг
По 5, 7, 10, 12, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия. 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07
