Нимесулид
ДЖЕНЕРИК
ГОСТ
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Россия
Нимесулид
  • Производитель: Оболенское
  • Номер РУ: ЛП-001625
  • Стандарт производства готовой формы: ГОСТ
  • Стандарт производства активного вещества: нет данных
  • АТХ код: M01AX17 - Nimesulide
  • Форма выпуска: таблетки 100 мг, контурная ячейковая упаковка из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ТУ 1811-002-45094918-97 или по ГОСТ 745-2003 - 1
  • Дозировка: 100 мг
  • Упаковка: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 180.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки 100 мг, контурная ячейковая упаковка из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ТУ 1811-002-45094918-97 или по ГОСТ 745-2003 - 1

Состав / активное вещество

Нимесулид -100 мг.

Вспомогательные вещества

целлюлоза микрокристаллическая - 66,8 мг; лактозы моногидрат - 68,0 мг; крахмал картофельный - 68,0 мг; повидон -14,0 мг; натрия карбоксиметил - крахмал (натрия крахмала гликолят) - 36,0 мг; тальк - 3,6 мг; магния стеарат - 3,6 мг.

Средняя масса таблетки - 360 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого со слабым зеленоватым опенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Действие нимесулида связано с угнетением активности фермента, обеспечивающего синтез простагландинов - цикпооксигеназы (ЦОГ). Лекарственный препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после Однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5-2,5 ч после приема. Значение AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация -время») составляет 20-35 мг/л*ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %.

Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP 2С9), поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метабопизируются с участием изофермента СУР 2С9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этою метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, тендинит, бурсит, острый болевой синдром, альгодисменорея, миалгия, зубная и головная боль. Лекарственный препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления; не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительностъ, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или окопоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения системы свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатогоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипедемия/гиперпипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогреп), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить. Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия. Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Детям старше 12 лет с массой тепа менее 40 кг: из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Длительность лечения не должна превышать 15 дней.

Коррекции дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто > 1/100, <1/10; нечаста > 1/1000, <1/100; редко > 1/10 000, <1/1000; очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь; редко - эритема, экзантема; очень редко - крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - изжога, тошнота, рвота, диарея; нечасто - запор, вздутие живота, гастрит; очень редко - боль в желудке, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дегтеобразный стул, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит (в том числе с летальным исходом), язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки.

Со стороны центральной нервной системы: не часто - головокружение; редко - беспокойство, раздражительность, расстройство сна, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, энцефалопатия, сонливость, синдром Рейе.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, удлинение времени кровотечения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко -олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко -тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы». Прочие: нечасто - отеки, одышка; редко - нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения, гиперкалиемия; очень редко - гипотермия.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, эпилептические припадки, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции и кома.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Heт информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.к. он имеет высокую степень связывания с белками плазмы (97,5 %), гемодиализ, скорее всего, бесполезен.

Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное. При передозировке необходимо контролировать функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Нимесулид ингибирует изофермент GYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функций почек и сердца.

Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется, так как повышается риск развития кровотечения, а пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови - противопоказан. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов. Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида

Особые указания

При появлении у пациентов, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется принимать нимесулид и в дальнейшем.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/ перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У пациентов с геморрагическим диатезом нимесулид следует применять под постоянным контролем.

После двух недель применения лекарственного препарата следует провести контроль активности «печеночных трансаминаз».

У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

В связи с тем, что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, при обслуживании движущихся механизмов и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

ЗАО ‘Фармацевтическое предприятие “Оболенское”

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел./факс: (4967) 36-01-07.