| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Римантадин | |||||||||||
| 1-4 | 25-30 | ||||||||||
Таблетки
каждая таблетка содержит в качестве активного вещества римантадина гидрохлорид — 50 мг.
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т. е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1-4 ч. Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации (Сmax) при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых 20-44 лет — 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью — около 32 ч, у детей 4-8 лет — 13-38 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности (ХПН) Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
- Повышенная чувствительность к римантадину;
- Острые заболевания печени;
- Острые и хронические заболевания почек;
- Тиреотоксикоз;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст (до 7 лет).
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме:
Взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни можно по 100 мг 2 раза; в четвертый день 100 мг один раз.
В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет — 50 мг 3 раза в день.
Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.
Для лечения гриппа при ХПН (КК менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых — 100 мг 1 раз в сутки.
Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость; прочие:гипербилирубинемия, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница и др.).
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками. Алкализирующие мочу средства (диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками. Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Сmax римантадина на 11 и 10% соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
В сравнении с амантадином имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития гемморагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки по 50 мг.
По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Без рецепта.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после истечения даты, указанной на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел./факс: (4967) 36-01-07.
