| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Винпоцетин | |||||||||||
| 1 | 5 | 60% | |||||||||
таблетки покрытые оболочкой 5 мг, упаковки ячейковые контурные - 5
Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг винпоцетина
(крахмал прежелатинизированный, лактоза, кополивидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, краситель голубой).
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, для дозировки 10 мг - с риской, покрытые оболочкой голубого цвета.
Обладает сосудорасширяющим, антигипоксическим и антиагрегационным действием. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетках, что, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток и расслаблению миофибрилл. Сочетает сосудистое и метаболическое действия. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в центральной нервной системе, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное артериальное давление незначительно понижается. Эффективен в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой неврологической симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией системы аденилатциклазы -циклического аденозинмонофосфата при старении.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность около 60%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Легко диффундирует через гистогематические барьеры (в том числе и через гематоэнцефалический барьер) и проникает в ткани. Период полувыведения около 5 часов.
Острые (после окончания курса парентерального введения винпоцетина, а также в случаях, когда парентеральное введение не показано или невозможно) и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения (в том числе острая и резидуальная стадии инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии, мультиинфарктная деменция). Сосудистые заболевания сетчатки и/или сосудистой оболочки глаза (вследствие атеросклероза, ангиоспазма, тромбоза); дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом; вторичная глаукома (вследствие обтурации сосудов).
Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, головокружения лабиринтного происхождения.
Вегетативные проявления климактерического синдрома.
Гиперчувствительность, выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), острая стадия геморрагического инсульта, беременность, период лактации.
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности.
При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период грудного вскармливания: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Внутрь по 5-10 мг 3 раза в день в течение
2 месяцев. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозировку. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.
Снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.
При интоксикации рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.
Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.
По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года.
Нe использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел./факс: (4967) 36-01-07.
