| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Цетиризин | |||||||||||
| 0.6-1 | 10 | ||||||||||
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка ячейковая контурная [ал.фольга/ПВХ] - 1
Цетиризина дигидрохлорида 10 мг.
целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; повидон 1,4 мг; лактозы моногидрат 40,8 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 15 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 6,8 мг; магния стеарат 1 мг.
Номинальная масса таблетки без оболочки 100 мг.
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,1 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,6 мг; титана диоксид 0,3 мг.
Номинальная масса таблетки с оболочкой 103 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе таблетки внутренний слой белого или почти белого цвета.
Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40-60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Примерно на 70 % выведение производится почками, в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч.
У детей в возрасте от 2 до 12 лет Т1/2 снижается до 5-6 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.
Гемодиализ неэффективен.
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, в том числе атопический, сопровождающийся зудом.
Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата, почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) при КК>10 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования), хронических заболеваниях печени, в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет - по 1 таблетке ежедневно, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6-12 лет - по 1/2 таблетки два раза в день утром и вечером.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) следует уменьшить рекомендуемую дозу: при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день, при 10-29 мл/мин - 5 мг через день. Детям уменьшить дозу в 2 раза. Длительность приема определяется индивидуально.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз (со стороны центральной нервной системы), нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, афтозный стоматит, изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, полипы носовой полости, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, снижение либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.
Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, повышение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами (ЛС). Теофиллин (400 мг/сут) незначительно (на 16 %) уменьшает клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.
1) Детям
Применение детям до 6 лет противопоказано.
2) Взрослым с хроническими заболеваниями
Требуется коррекция режима дозирования больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстроте реакций может ухудшиться. Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему, и употребление алкоголя.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10, 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Без рецепта.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО “Фармацевтическое предприятие “Оболенское”
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел/факс: (4967)36-01-07.
