Цетиризин-OBL
ДЖЕНЕРИК
GMP
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Индия
Цетиризин-OBL
  • Производитель: Оболенское
  • Номер РУ: ЛП-001445
  • Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-0144-000263/18
  • Стандарт производства активного вещества: (EU) DE_BY_04_GMP_2014_0089
  • АТХ код: R06AE07 - Cetirizine
  • Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка ячейковая контурная [ал.фольга/ПВХ] - 1
  • Дозировка: 10 мг.
  • Упаковка: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 150, 180.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка ячейковая контурная [ал.фольга/ПВХ] - 1

Состав / активное вещество

Цетиризина дигидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества

целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; повидон 1,4 мг; лактозы моногидрат 40,8 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 15 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 6,8 мг; магния стеарат 1 мг.

Номинальная масса таблетки без оболочки 100 мг.

Оболочка

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,1 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,6 мг; титана диоксид 0,3 мг.

Номинальная масса таблетки с оболочкой 103 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе таблетки внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Примерно на 70 % выведение производится почками, в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы период полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет Т1/2 снижается до 5-6 ч.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, в том числе атопический, сопровождающийся зудом.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата, почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (ХПН) при КК>10 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования), хронических заболеваниях печени, в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет - по 1 таблетке ежедневно, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6-12 лет - по 1/2 таблетки два раза в день утром и вечером.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) следует уменьшить рекомендуемую дозу: при КК 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день, при 10-29 мл/мин - 5 мг через день. Детям уменьшить дозу в 2 раза. Длительность приема определяется индивидуально.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз (со стороны центральной нервной системы), нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, афтозный стоматит, изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, полипы носовой полости, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, снижение либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, повышение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами (ЛС). Теофиллин (400 мг/сут) незначительно (на 16 %) уменьшает клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Особые указания

1) Детям

Применение детям до 6 лет противопоказано.

2) Взрослым с хроническими заболеваниями

Требуется коррекция режима дозирования больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстроте реакций может ухудшиться. Не рекомендуется одновременное употребление средств, угнетающих центральную нервную систему, и употребление алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10, 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

ЗАО “Фармацевтическое предприятие “Оболенское”

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел/факс: (4967)36-01-07.

ИМП