Диклофенак ретард Оболенское
ДЖЕНЕРИК
ГОСТ
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Россия
МКБ-10: G43 - Мигрень, G54.1 - Поражения пояснично-крестцового сплетения, H10.5 - Блефароконъюнктивит, H10.9 - Конъюнктивит неуточненный, H16.2 - Кератоконъюнктивит, H18.3 - Изменения оболочек роговицы, H66 - Гнойный и неуточненнй средний отит, I05 - Ревматические болезни митрального клапана, J02.9 - Острый фарингит неуточненный, J03.9 - Острый тонзиллит неуточненный, J06 - Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации, M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный, M10 - Подагра, M15 - Полиартроз, M16 - Коксартроз [артроз тазобедренного сустава], M25.5 - Боль в суставе, M45 - Анкилозирующий спондилит, M47 - Спондилез, M54.3 - Ишиас, M60 - Миозит, M65 - Синовиты и теносиновиты, M71 - Другие бурсопатии, M77.9 - Энтезопатия неуточненная, M79.0 - Ревматизм неуточненный, M79.1 - Миалгия, M79.2 - Невралгия и неврит неуточненные, N23 - Почечная колика неуточненная, N70 - Сальпингит и оофорит, N71 - Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки, N73.2 - Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные, N76 - Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы, N94.6 - Дисменорея неуточненная, R52 - Боль, не классифицированная в других рубриках, R52.1 - Постоянная некупирующаяся боль, R52.2 - Другая постоянная боль, R60.0 - Локализованный отек, R68.8 - Другие уточненные общие симптомы и признаки, S05 - Травма глаза и глазницы, T14.3 - Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела, T14.9 - Травма неуточненная
Диклофенак ретард Оболенское
  • Производитель: Оболенское
  • Номер РУ: ЛС-000173
  • Стандарт производства готовой формы: ГОСТ
  • Стандарт производства активного вещества: нет данных
  • АТХ код: M01AB05 - Diclofenac
  • Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные - 3
  • Дозировка: 100 мг
  • Упаковка: 10, 20, 30, 50, 100.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные - 3

Состав / активное вещество

диклофенак натрия — 100 мг.

Вспомогательные вещества

гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия альгинат, коллидон, магния стеарат, сахар молочный, сахар рафинад;

Оболочка

колликут, пропиленгликоль, тальк, коллидон, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Описание лекарственной формы

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. Максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг.

65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционновоспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система: чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств: чаще 1% — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система: чаще 1% — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система: реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Владелец РУ

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия 142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39. Тел/факс: (4967)36-01-07.