| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Лансопразол | |||||||||||
| 750-1150 | 1,5-2,2 | 1,3-1,7 | 80% | ||||||||
капсулы 30 мг, упаковки ячейковые контурные - 2
Пеллеты лансопразола - 0,37 г, в пересчете на 100% вещество - 0,03 г.
Капсулы зеленого цвета №1. Содержимое капсул — сферические микрогранулы белого или почти белого цвета.
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%.
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
Абсорбция — высокая, биодоступность — 80% (прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность на 50%, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи). Время наступления максимальной концентрации (Сmax) после перорального приема 30 мг — 1,5-2,2 ч., Сmax — 0,75-1,15 мг/л. Связь с белками плазмы — 97,7-99,4%. Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Период полувыведения 1,3-1,7 ч. Экскреция почками (в виде метаболитов) — 14-23% и через кишечник. При печеночной недостаточности и у пожилых пациентов выведение замедляется.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит.
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы.
- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (I триместр), период лактации, возраст до 18 лет.
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (II-III триместр), пожилой возраст.
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг в сутки в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП — по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 30 мг в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.
Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко— недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т. ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина.
Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 минут). Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час или через 1-2 часа после приема лансопразола).
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т. к. прием препарата может «маскировать» симптоматику и затруднить диагностику.
Капсулы по 30 мг. По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
По рецепту
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07.
