| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Фексофенадин | |||||||||||
| 209* | 2,6 | 14,4** | |||||||||
| Примечание: * - после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг ; ** - после многократного приема. | |||||||||||
таблетки покрытые оболочкой 120 мг, упаковки ячейковые контурные - 1
фексофенадина гидрохлорид 120 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (Коллидон 30), кросповидон (Коллидон CL-M), натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Опадрай II(серия 85) [поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид,алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный].
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розово-кремового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фексофенадин гидрохлорид является неседативным блокатором Н1 – гистаминовых рецепторов, представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина. Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов. При повторном применении не отмечено развитие толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT в терапевтических дозах.
После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TСmax) - 1-3 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.Период полувыведения (T1/2) после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (клиренс креатинина 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, Т1/2увеличивается на 31%.
Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.
Сезонный аллергический ринит, хроническая крапивница.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Хроническая почечная недостаточность. (Рекомендуемая суточная доза у таких пациентов 60 мг однократно).
Внутрь. При сезонном аллергическом рините взрослым и детям старше 12 лет по 120 мг 1 раз в день.
Головная боль, сонливость, тошнота, головокружение. Редко (менее 1 случая на 1000 назначений): чувство усталости, бессонница, нервозность, нарушение сна.
В отдельных случаях: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, другие реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка).
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.
При приеме препарата Гифаст возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к выполнению данных работ (вождение автотранспорта, управление механизмами) необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона
Без рецепта.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЗАО “Фармацевтическое предприятие “Оболенское”
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07.
