Ницерголин
ДЖЕНЕРИК
GMP
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Чехия
Ницерголин
  • Производитель: Оболенское
  • Номер РУ: ЛС-002123
  • Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-0144-000263/18
  • Стандарт производства активного вещества: (RU) GMP-00766/18/CZ
  • АТХ код: C04AE02 - Nicergoline
  • Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой 10 мг, контурная ячейковая упаковка - 1
  • Дозировка: 10 мг.
  • Упаковка: 30.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой 10 мг, контурная ячейковая упаковка - 1

Состав / активное вещество

ницерголин -10 мг.

Вспомогательные вещества

лактозы моногидрат - 70,0 мг; крахмал картофельный - 26,9 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,1 мг.

Средняя масса таблетки без оболочки - 110 мг.

Оболочка

сахароза (сахар) - 65,3 мг; повидон - 1,967 мг; магния гидроксикарбоната пентагидрат - 2,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,13 мг; тальк - 0,016 мг; титана диоксид - 0,37 мг; воск пчелиный - 0,117 мг.

Средняя масса таблетки с оболочкой - 180 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывают на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13-20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве с калом (10-20%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом. Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и период лактации

Ницерголин следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки, при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии. Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

При нарушении функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочное действие

Аллергические реакции, снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, сонливость или бессонница, диспептические явления. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочное действие обычно легко или умеренно выражено.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или Вы заметили любые другие побочные действия неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных препаратов. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP450 206, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания

В терапевтических дозах ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией препарат может вызвать постепенное снижение артериального давления.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект целесообразности продолжения лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский p-он, п. Оболенск, корп. 7-8 Тел./факс: (4967) 36-01-07.

ИМП