Кардосал® 10
ОРИГИНАЛ
GMP
Производство: Германия
Контроль качества: Германия
Субстанция: Япония
Кардосал® 10
  • Производитель: ООО «Берлин-Хеми/А. Менарини»
  • Номер РУ: ЛСР-010758/09
  • Стандарт производства готовой формы: (EU) DE_BY_04_GMP_2017_1035
  • Стандарт производства активного вещества: не определен
  • АТХ код: C09CA08 - Olmesartan medoxomil
  • Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные - 1
  • Дозировка: 10 мг.
  • Упаковка: 14, 28, 56, 98.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные - 1

Состав / активное вещество

олмесартана медоксомил - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества

целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) - 20,00 мг, лактозы моногидрат - 61,60 мг, гипролоза (вязкость 6-10 мПа•с) - 2,50 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

Оболочка

титана диоксид (Е 171) - 0,700 мг, тальк - 0,700 мг, гипромеллоза (вязкость 5 мПа•с) - 3,600 мг.

Описание лекарственной формы

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «С13» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Фармакодинамика

Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал® 10 - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством АТ1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Нет данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата и о развитии синдрома «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед., а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из 

желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %. Максимальная концентрация (Сmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч. после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40 %, с желчью - около 60 %. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав); обструкция желчевыводящих путей; почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения); беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.

С осторожностью

стеноз аортального или митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный апьдостеронизм; гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности); почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин.); хроническая сердечная недостаточность; двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; пожилой возраст (старше 65 лет); нарушение функции печени; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия; при одновременном применении с диуретиками.

Беременность и период лактации

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® 10 препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® 10 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Кардосал® 10 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал® 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы Иногда: головокружение. Очень редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы Часто: фарингит, ринит. Очень редко: кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительного тракта Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит. Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит. Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы Часто: гематурия, инфекция мочевых путей. Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: избыточное снижение АД. Иногда: стенокардия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия. Редко: гиперкалиемия.

Прочие нарушения Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки. Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).

Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал® 10.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При применении препарата Кардосал® 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью 

(см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал® 10 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кардосал® 10 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой. По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Владелец РУ

Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ

Производитель

Берлин-Хеми АГ, Германия, произведено «Даичи Санкио Юроуп ГмбХ», Германия

Представитель

115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б тел. (495) 785-01-00, факс (495) 785-01-01