Моночинкве®
ДЖЕНЕРИК
GMP
Производство: Германия
Контроль качества: Германия
Субстанция: Германия
Моночинкве®
  • Производитель: ООО «Берлин-Хеми/А. Менарини»
  • Номер РУ: П N014356/01
  • Стандарт производства готовой формы: (EU) DE_BE_01_GMP_2015_0033
  • Стандарт производства активного вещества: (EU) DE_BE_01_GMP_2015_0033
  • АТХ код: C01DA14 - Isosorbide mononitrate
  • Форма выпуска: таблетки 40 мг, упаковки ячейковые контурные - 2
  • Дозировка: 40 мг
  • Упаковка: 30

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки 40 мг, упаковки ячейковые контурные - 2

Состав / активное вещество

изосорбид-5-мононитрат - 4 0 мг.

Вспомогательные вещества

лактозы моногидрат - 160,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 82,50 мг, крахмал кукурузный - 10,00 мг, тальк- 5,00 мг, магния стеарат- 2,50 мг.

Описание лекарственной формы

белые круглые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NО) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации.

При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг\мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбида динитрата). Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида-5-мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; токсический отек легких; анемия (тяжелая форма); выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.). одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; при глаукоме (риск повышения внутриглазного давления); тяжелая почечная недостаточность; при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии); геморрагический инсульт; тиреотоксикоз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Беременность и период лактации

По соображениям безопасности Моночинкве® может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая. Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: по 1 таблетке (40 мг) на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Побочное действие

При приеме препарата в терапевтических дозах каких - либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.

Очень часто (≥10%): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.

Часто (≥1% - < 10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Редко ( ≥ 0,1% - < 1 %): Могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Отдельные случаи (< 0,01%): Эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина. хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:  Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты), следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать.
Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно;

3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час;

4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве®. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛC уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Особые указания

Моночинкве® не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Возможно развитие толерантности к Моночинкве® или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве®, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата. «Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таблетки Моночинкве® утром и вечером.

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

Институто Лузофармако д'Италия С.п.А.

Производитель

Берлин-Хеми АГ Глиникер Вег, 125 12489 Берлин, Германия

Представитель

123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», блок Б. Тел.: (495) 785-01-00, факс ( 495) 785-01-01