| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Изосорбида мононитрат | |||||||||||
| 5688,70 ± 254,5 | 5350,90 ± 408,6 |
414,20 ± 10,54 | 434,50 ± 20,2 |
3,40 ± 0,11 | 3,30 ± 0,19 |
5,7 ± 0,19 | 6,4 ± 0,25 |
106,31% | 106,31% | 95,33% | 89,67% |
капсулы ретард 50 мг, упаковки ячейковые контурные - 2
50 мг изосорбида-5- мононитрата.
сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, тальк, красный краситель 4 R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид, желатин.
Твердые желатиновые капсулы, розовато-оранжевого цвета, содержащие белые гранулы, тип «2» среднего размера.
Активное вещество препарата Моночинкве ретард - изосорбид-5-мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NО) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и ностнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Специальная рецептура Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы, концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 часов. Данное лекарственное средство особенно рекомендуется для длительной терапии коронарных сердечных заболеваний.
Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Не обладает эффектом «первого прохождения через печень». Уровень концентрации препарата в плазме крови приблизительно одинаков при нероральном и парентеральном способе введения. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1-1,5 час. после приема. Период полувыведения приблизительно 5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Изосорбид-5-мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде.
Профилактика и долговременная терапия стенокардии III - IV функционального класса. Восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
повышенная чувствительность к изосорбидам (моно-, динитрату, и другим органическим нитратам ); острые нарушения кровообращения (шок. сосудистый коллапс), геморрагический инсульт; острая стадия инфаркта миокарда; одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Viagra®, Виагра), поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов; выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.); состояния после черепно-мозговой травмы; детский возраст до 18 лет; закрытоугольная глаукома; дефицит глюкозо-6-фосфатдсгидрогеназы.
В период беременности препарат может быть назначен только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость принимать препарат в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
При отсутствии других предписаний назначают но 1 капсуле Моночинкве ретард 1 раз в день утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза может коррегироваться лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента
В рекомендуемой дозировке достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при приеме других нитратов возможны: «нитратная» головная боль в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также общей слабостью.
Очень редко могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции.
О случаях передозровки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо контролировать: не принимал ли пациент одновременно какие-либо еще лекарства, следить за гиподинамическими показателями.
При применении с друг ими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклицескими антидепрессантами, с ингибитором фосфодиэстеразы силденафилом (Виагра®), а также с алкоголем, возможно потенцирование антигипертензивиого действия препарата Моночинкве ретард.
В случае артериальной гипертензии препарат должен приниматься только под медицинским контролем.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем, не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.
Капсулы ретард по 50 мг. В одной картонной коробочке содержится 2 блистера (каждый по 15 капсул) вместе с Инструкцией по применению ( № 30 ).
По рецепту
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С . Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Дата окончания срока годности препарата приводится на складной картонной коробочке и на самом блистере. После истечения этого срока препарат использовать нельзя!
Институто Лузофармако д'Италия С.п.А.
«А.Менарини Индустрия Суд». Италия
115162. г.Москва, ул. Шаболовка, дом 31. стр.Б , тел. 785-01-00, факс 785-01-01
