Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
47500 | 47200 | 7200 | 7100 | 2,7 | 2,8 | 2,5 | 2,5 | 101% | 100,64% | 101,41% | 100,77% |
Примечание: Исследование биоэквивалентности: тест - Транексам®; референс - Циклокапрон® (Cyklokarpon® Pharmacia Italia S.p.A, Italy): К.м.н. И.Б. Каденаци, в.н.с. Л.В. Шустова, в.н.с. В.С. Домбровский, зав. 10 терапевтич отделением 23 ГКБ О.С. Щербаков, с.н.с. к.м.н. Г.А. Белякова, доцент к.м.н. В.В. Архипов, к.м.н. Е.А. Смолярчук. / ГКБ № 23 «Медсантруд» (клиническая часть) и лаборатория хроматографических методов исследования НТЦ «Лекбиотех» (фармакокинетическая часть). 2005 год. |
Таблетки.
Дозировка 250 мг, одна таблетка содержит активное вещество транексамовая кислота 250 мг.
Дозировка 500 мг, одна таблетка содержит активное вещество транексамовая кислота 500 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Таблетки 250 мг:
Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Таблетки 500 мг:
Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, продолговатой формы. На поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2г - 3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Кровотечения или риск кровотечений на фоне:
Кровотечение при беременности.
Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000 - 1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко - тромбоз, тромбоэмболия.
При сочетанием применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" (АО "Нижфарм")
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания»,
Россия 249030, Калужская область,
г. Обнинск, ул. Королева, д.4
Тел./факс: (48439) 6-47-41
Обращаем Ваше внимание, что информация, предоставленная на нашем сайте далее, относится к лекарственным препаратам и средствам, отпускаемым по рецепту врача. В соответствии с действующим национальным законодательством доступ к подобной информации может предоставляться только медицинским и фармацевтическим работникам.
Нажимая «Принимаю» Вы подтверждаете, что являетесь сертифицированным медицинским работником или сотрудником фармацевтической компании, и берёте на себя всю ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения.
В соответствии с национальным законодательством информация, размещенная на данном сайте, может быть использована только специалистами здравоохранения и не может быть использована пациентами для принятия решения о применении данных препаратов. Данная информация не может рассматриваться как рекомендация пациентам по лечению заболеваний и не может служить заменой медицинской консультации с врачом в лечебном учреждении. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно приобретать или использовать описываемые препараты. Данная информация не может быть использована для принятия решения об изменении порядка и режима применения препарата, рекомендованного врачом.
К владельцу сайта/издателю не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного третьим лицом в результате использования публикуемой информации, приведшей к нарушению антимонопольного законодательства в ценообразовании и маркетинговой политике, а также по вопросам нормативно-правового соответствия, признакам недобросовестной конкуренции и злоупотребления доминирующим положением, неверному диагностированию и медикаментозной терапии заболеваний, а также неправильного применения описанных здесь продуктов. Не могут быть обращены также любые претензии третьих лиц по достоверности содержания, предоставленных данных результатов клинических испытаний, соответствия и соблюдения дизайна исследований стандартам, нормативным требованиям и регламентам, признания соответствия их требованиям действующего законодательства.
Любые претензии по данной информации должны быть обращены к представителям компаний-производителей и владельцам регистрационных удостоверений Государственного реестра лекарственных средств.
В соответствии с требованиями Федерального закона от 27 июля 2006 г. N 152-ФЗ «О персональных данных», отправляя персональные данные посредством любых форм настоящего сайта, пользователь подтверждает свое согласие на обработку персональных данных в рамках, по регламентам и условиям действующего национального законодательства.