Цераксон®
ОРИГИНАЛ
GMP
Производство: Испания
Контроль качества: Испания
Субстанция: Испания
Цераксон®
  • Производитель: Такеда Фармасьютикалс
  • Номер РУ: ЛСР-000089
  • Стандарт производства готовой формы: (EU) NCF/1718/001/CAT
  • Стандарт производства активного вещества: не определен
  • АТХ код: N06BX06 - Citicoline
  • Форма выпуска: Раствор для приема внутрь.
  • Дозировка: 100 мг/1 мл.
  • Упаковка: 3, 5, 10.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Фармакокинетические параметры
AUC (нг x ч/мл)Cmax (нг/мл)tmax (ч)t1/2 (ч) Cl 90%
тестреференстестреференстестреференстестреференс Биодоступность (%) Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;:Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс:Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Цитиколин

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь.

Состав / активное вещество

1 мл препарата содержит активное вещество: цитиколин натрия 104,5 мг (эквивалентно 100,0 мг цитиколина);

1 пакетик (10 мл) препарата содержит активное вещество: цитиколин натрия 1045,0 мг (эквивалентно 1000,0 мг цитиколина);

Вспомогательные вещества

1 мл препарата содержит: сорбитол 200,0 мг, глицерол 50,0 мг, метилпара-гидроксибензоат 1,45 мг, пропилпара-гидроксибензоат 0,25 мг, натрия цитрата дигидрат6.0 мг, натрия сахаринат 0,2 мг, ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) 0,408 мг, калия сорбат 3,0 мг, лимонная кислота раствор 50% до рН 5,9-6,1, вода очищенная до 1,0 мл.

1 пакетик (10 мл) препарата содержит сорбитол 2000,0 мг, глицерол 500,0 мг, метилпара-гидроксибензоат 14,5 мг, пропилпара-гидроксибензоат 2,5 мг, натрия цитрата дигидрат 60.0 мг, натрия сахаринат 2,0 мг, ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) 4,08 мг, калия сорбат 30,0 мг, лимонная кислота раствор 50% до рН 5,9-6,1, вода очищенная до 10,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышаются.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина -- в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% -почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).

- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.

- Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.

- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Беременность и период лактации

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Цераксон® раствор для приема внутрь назначается перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):

1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Инструкция по использованию прилагаемого к флакону дозировочного шприца:

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).

2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.

3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 12 стакана воды (120 мл).

После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Рекомендации по применению препарата Цераксон® в пакетиках:

1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь».


2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия

или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).

Побочное действие

Частота побочных эффектов Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи):

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
 

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.

30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.

10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала полиэтилентерефталат/полистирол/ /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин).

6 или 10 пакетиков вместе инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

6 или 10 пакетиков, скрепленных по два отрывным швом, вместе инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

Феррер Интернасьональ, С.А., Испания 

Ferrer International, S.A., Spain.

Юридический адрес:

Гран Виа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Испания

Gran Via Cartas III, 94, 08028 Barcelona, Spain

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А.

Ferrer International, S.A., Spain.

Адрес производственной площадки:

Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат-дел-Вальес, Барселона, Испания

Joan Buscalla, 1-9, 08173 Sant Cugat del Valles, Barcelona, Spain

Представитель

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

119049 Москва, ул. Усачева, д.2, стр.1

тел. (495) 933-55-11

факс (495) 502-16-25

Адрес в Интернете: www.takeda.com.ru

Электронная почта: russia@takeda.com