---

Терапевтическая эквивалентность

Фармакокинетика

---

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав / активное вещество

Состав на одну ампулу	125 мг/мл	250 мг/мл
Действующее вещество
цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин)	500 мг	1000 мг

 

Вспомогательные вещества

Состав на одну ампулу	125 мг/мл	250 мг/мл
Вспомогательные вещества
1М раствор хлористоводородной кислоты	до pH 6,5-7,5	до pH 6,5-7,5
или
1М раствор натрия гидроксида вода для инъекций	до 4 мл	до 4 мл

Описание лекарственной формы

 Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны

Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность,затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии

Фармакокинетика

Метаболизм: после внутривенного введения цитиколин быстро гидролизуется на холин и цитидин и доставляется в различные ткани организма

Распределение: после введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина и цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение: только небольшое количество дозы выводится почками и через кишечник (<3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым CO₂. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч., в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается немного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO₂, скорость выведения выдыхаемого CO₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч., в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Показания к применению

• острый период ишимического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишимического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• не следует назначать пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• в связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет

Беременность и период лактации

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные об экскрекции цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Острый период ишимического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): по 1000 мг цитиколина каждые 12 ч. с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6-ти недель. 
Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 
Вводят в/в или в/м по 500-2000 мг цитиколина в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты 
При назначении препарата Нейпилепт® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Препарат должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Нейпилепт® вводится внутримышечно, внутривенно струйно (медленно, в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту)

Внутривенный (в/в) путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный (в/м). При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Нейпилепт® совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Побочное действие

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.

Очень редко (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите врачу.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Особые указания

Внутривенно струйно Нейпилепт® вводится медленно (3-5 минут в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт® 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кончентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки. 1 контурная ячейковая упаковка по 3 или 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25^oС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

ЗАО «ФармФирма «Сотекс» 

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс» 
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12 
Тел./факс: (495) 956-29-30

Представитель

Претензии потребителей направлять по адресу:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс» 
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11 
Тел./факс: (495) 956-29-30