| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Тиоктовая кислота | |||||||||||
| 4,592 ± 1,140 | 4,540 ± 1,149 |
3,864 ± 1,081 | 3,666 ± 1,071 |
0,63 ± 0,20 | 0,67 ± 0,17 |
0,411 ± 0,077 | 0,391 ± 0,074 |
101,8% ± 9,4% | 99,8% - 103,0% | 102,7% - 110,4% | 99,1% - 113,3% |
Капсулы
тиоктовая кислота (а-липоевая кислота) — 300 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный (кальция гидрофосфат), крахмал прежелатинизирован-ный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат для фармацевтической промышленности.
Состав капсулы: корпус и крышечка — желатин медицинский, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е 110).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 желтого цвета.
Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании аль-фа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.
При приеме внутрь быстро и полно всасывается, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmax) — 25-60 мин. Ме-таболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.
Внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день. Принимать натощак, за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения определяет врач.
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в том числе тошнота, рвота, изжога.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемиче-скими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
После утреннего приема тиоктовой кислоты принимать препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогли-кемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.
Капсулы по 300 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
По рецепту
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
ОАО "Фармстандарт-Лексредства"
ОАО "Фармстандарт-Лексредства",
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru
Организация, принимающая претензии
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru
