| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Индия (111In) пентетреотид | |||||||||||
| 0,16 | 6 | ||||||||||
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
В 1 флаконе содержится активное вещество: пентетреотид 0,01 мг
В 1 мл готового раствора содержится активные вещества: Индий-111 111, 222 МБк Пентетреотида 0,01 мг
В 1 флаконе содержится вспомогательные вещества: кислота гентизиновая, натрия хлорид, натрия цитрат 5,5-водный.
В 1 мл готового раствора содержится вспомогательные вещества: кислота гентизиновая, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота хлористоводородная, вода.
Лиофилизат белого цвета.
Октреотид, 111In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In).
Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.
Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, 111In.
Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.
После внутривенного введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 минут в крови остается 1/2 от введенной дозы.
Время полувыведения Октреотид, 111In из организма составляет 6 часов. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введённой дозы препарата выводится с мочой в течение 6 часов после инъекции. В течение 24 часов выводится 85% от введённой дозы Октреотид, 111In.
Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 суток только 2% от введённой дозы определяется в кале.
Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в не связанной с пептидом форме.
Препарат предназначен для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли центральной нервной системы, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ).
Препарат так же может быть использован для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение Октреотидом.
Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 часов.
Приготовление Октреотид, 111In
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1,0 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30мин. при комнатной температуре (не выше 25оС). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6ч после приготовления.
Препарат вводится внутривенно болюсно в дозе 111MБк для планарной сцинциграфии и 222MБк для ОФЭКТ.
ЛУЧЕВЫЕ НАГРУЗКИ
Лучевые нагрузки на органы и всё тело пациента при внутривенном введении препарата
| Органы | Поглощённая доза мГр/МБк |
| Надпочечники | 7,58×10-5 |
| Мочевой пузырь | 1,4×10-3 |
| Скелет | 5,6×10-5 |
| Головной мозг | 1,00×10-5 |
| Молочная железа | 1,21×10-5 |
| Жёлчный пузырь | 1,07×10-4 |
| Желудок | 1,2×10-4 |
| Тонкий кишечник | 4,6×10-4 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 3,3×10-4 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 4×10-4 |
| Сердце | 2,6×10-3 |
| Почки | 8,1×10-4 |
| Печень | 7×10-5 |
| Лёгкие | 2,4×10-5 |
| Мышцы | 5,18×10-5 |
| Яичники | 2,1×10-4 |
| Семенники | 7×10-5 |
| Поджелудочная железа | 7,78×10-5 |
| Красный костный мозг | 6×10-5 |
| Кожа | 2,03×10-5 |
| Селезёнка | 7,54×10-5 |
| Вилочковая железа | 1,63×10-5 |
| Щитовидная железа | 1,38×10-5 |
| Матка | 2,73×10-4 |
Эффективная эквивалентная доза 1,9×10-1 мЗв/МБк
При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.
При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Не использовать совместно с синтетическими аналогами соматостатина.
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы темного стекла) 5 мл.
Упаковка 1.
Флакон с лиофилизатом, шприц однократного применения, стерильная игла, 2 спиртовых тампона помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по приготовлению и применению помещают в картонную пачку.
Упаковка 2.
5 флаконов с лиофилизатом помещают в контурную ячейковую упаковку. Контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
По рецепту
Флакон с лиофилизатом в упаковке хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8° С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25 °С) при транспортировании в течение 1 месяца.
Готовый препарат хранят при температуре не выше 250С.
Лиофилизат – 6 месяцев.
Готовый препарат – не более 6 часов.
Не использовать по истечении срока годности.
АО «Фарм-Синтез»
АО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: 111024, РФ, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9
Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8
Тел: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34
e-mail: info@pharm-sintez.ru
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
