| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Бусерелин | |||||||||||
| 2-3 | |||||||||||
| Примечание: Сравнительных исследований биоэквивалентности нет | |||||||||||
лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения
Один флакон содержит 320,93 мг лиофилизата
Действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида
вспомогательные вещества:
- сополимер DL молочной и гликолиевой кислот...............200 мг
- D-маннит................................................................... .....85 мг
- карбоксиметилцеллюлоза натрия............................. ........30 мг
- полисорбат-80........................................................... .......2 мг
Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле:
- D-Маннит............................................................ ...........16 мг
- вода для инъекций...........................................................2 мл
Бесцветная прозрачная жидкость
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
- Гормонозависимый рак предстательной железы,
- Рак молочной железы,
- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),
- Миома матки,
- Гиперпластические процессы эндометрия,
- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;
При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»:
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.
Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку.
По рецепту
Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 20° С.
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
АО «Фарм-Синтез»
АО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: 111024, РФ, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9
Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8
Тел: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34
e-mail: info@pharm-sintez.ru
