Бусерелин-депо
ДЖЕНЕРИК
GMP
Производство: Россия
Контроль качества: Россия
Субстанция: Россия
Бусерелин-депо
  • Производитель: Фарм-Синтез АО
  • Номер РУ: P N002378/01
  • Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-0029-000036/15
  • Стандарт производства активного вещества: (RU) GMP-0045-000055/15
  • АТХ код: L02AE01 - Buserelin
  • Форма выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения 
  • Дозировка: 3,75 мг
  • Упаковка: 1

Фармакокинетика

Референтный препарат: Супрефакт депо
Наименование исследований: Сравнительных исследований биоэквивалентности нет
Страна, в которой проводились КИ: Россия
Фармакокинетические параметры Фармакокинетические параметры
AUC (нг x ч/мл)Cmax (нг/мл)tmax (ч)t1/2 (ч) Cl 90%
тестреференстестреференстестреференстестреференс Биодоступность (%) Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;:Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс:Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Бусерелин
2-3
Примечание: Сравнительных исследований биоэквивалентности нет

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения 

Состав / активное вещество

Один флакон содержит 320,93 мг лиофилизата 
Действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида 
вспомогательные вещества: 
- сополимер DL молочной и гликолиевой кислот...............200 мг 
- D-маннит...................................................................       .....85 мг 
- карбоксиметилцеллюлоза натрия............................. ........30 мг 
- полисорбат-80...........................................................     .......2 мг 

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета. 
Растворитель в ампуле: 
- D-Маннит............................................................  ...........16 мг 
- вода для инъекций...........................................................2 мл 
Бесцветная прозрачная жидкость 

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. 
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. 

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель. 

Показания к применению

- Гормонозависимый рак предстательной железы, 
- Рак молочной железы, 
- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), 
- Миома матки, 
- Гиперпластические процессы эндометрия, 
- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). 

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата. 

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели; 
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.; 
При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев; 
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла. 

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. 
У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»: 
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль. 
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). 
У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз). 
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось. 

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. 
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств. 

Особые указания

У женщин 
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. 
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. 
У мужчин 
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции. 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ 
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций. 

Форма выпуска

Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 20° С. 

Срок годности

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке. 

Владелец РУ

АО «Фарм-Синтез»

Производитель

АО «Фарм-Синтез»

Юридический адрес: 111024, РФ, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9

Адрес: 115419, Россия, Москва, 2-ой Рощинский проезд, д. 8

Тел: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34

e-mail: info@pharm-sintez.ru

ИМП
Ссылки
Публикации