Омакор
ОРИГИНАЛ
GMP
Производство: Нидерланды
Контроль качества: Германия
Субстанция: Нидерланды
Омакор

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Фармакокинетические параметры
AUC (нг x ч/мл)Cmax (нг/мл)tmax (ч)t1/2 (ч) Cl 90%
тестреференстестреференстестреференстестреференс Биодоступность (%) Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;:Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс:Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Омега-3 триглицериды [ЭПК/ДГК=1.2/1 - 90%]

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

капсулы

Состав / активное вещество

1 капсула содержит активные вещества: Омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловые эфиры - 1000 мг (этиловый эфир омега-3 кислот, состоящий из этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) - 46 % и этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) - 38 %).

Вспомогательные вещества

α-Токоферол - 4 мг.

Оболочка

Оболочка капсулы: желатин - 293 мг, глицерол - 135 мг, вода очищенная - q.s.

Описание лекарственной формы

Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20. Содержимое капсулы - маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 - эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК). Омакор активен в отношении липидов плазмы крови, снижая концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, он активно влияет на артериальное давление и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось. Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, так как ЭПК и ДГК являются менее активными субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и они ингибируют этерификацию других жирных кислот. Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение количества пероксисом в - окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Омакор повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов, и непостоянно.

Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. В остальном нет никаких убедительных доказательств, что снижение уровня триглицеридов снижает риск развития ишемической болезни сердца.

GISSI-Prevenzione - многоцентровое рандомизированное открытое клиническое исследование с участием пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (менее 3 месяцев), принимавших препарат Омакор (n=2836), и непринимавших препарат Омакор (n=2828).

Результаты, полученные после 3,5 лет наблюдений на фоне приема Омакора по 1 г в сутки, показали значительное снижение критериев комбинированной конечной точки, включающих показатель смертности от всех причин, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 15 % [2-26] р = 0,0226) у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контрольной группой. Было показано снижение предварительно заданных критериев вторичной конечной точки, включающих смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 20 % [5-32] р = 0,0082) у пациентов, принимающих только Омакор по сравнению с контрольной группой. В исследовании GISSI -Heart Failure (GISSI-HF) изучалось влияние препарата Омакор на снижение смертности и госпитализации в связи с сердечно-сосудистым заболеванием у 6975 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), получавших стандартную медикаментозную терапию. GISSI-HF -рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование, в котором пациенты получали 1 г препарата Омакор в сутки (n=3494) или плацебо (n=3481) в среднем 3,9 лет.

Результаты показали снижение критериев обеих конечных точек, включая смерть от всех причин (снижение относительного риска на 9 %, р=0,041) и смерть от всех причин и госпитализацию по причине сердечно-сосудистых патологий (снижение относительного риска на 8 %, р=0,009). Вторичный анализ уровня первичной госпитализации из-за желудочковых аритмий показал снижение относительного риска на 28 % (р=0,013) у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с группой плацебо. По результатам субанализа было показано относительное увеличение фракции выброса левого желудочка на 8,1 %, 11,1 % и 11,5 % через 1, 2 и 3 года соответственно у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с 6,3 %, 8,2 % и 9,9 % у группы плацебо (р=0,005).

Фармакокинетика

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

- жирные кислоты (ЖК) сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеинов и направляются к периферическим запасам липидов;

- фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

- большая часть жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3, ЭПК и ДГК, в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.

Показания к применению

Гипертриглицеридемия:

- эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредериксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности;

- эндогенная гипертриглицеридемия IIb или III типа по классификации Фредериксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется приемом статинов.

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, вспомогательным веществам, а также к сое.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и период грудного вскармливания.

Омакор не следует применять у пациентов с экзогенной гипертриглицеридемией (гиперхиломикронемии I типа).

С осторожностью

Возраст старше 70 лет, нарушения функции печени, одновременный прием с пероральными антикоагулянтами, фибратами; геморрагический диатез, тяжелые травмы, хирургические операции (риск увеличения времени кровотечения).

Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

Беременность и период лактации

Отсутствуют клинические данные по применению препарата во время беременности. Назначать Омакор беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата Омакор противопоказано в период грудного вскармливания.

Если прием препарата Омакор необходим в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи во избежание развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гипертриглицеридемия

Начальная доза составляет 2 капсулы в сутки. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до максимальной суточной дозы - 4 капсулы. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

Рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто - гипергликемия, подагра.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головокружение, дисгевзия (извращение вкуса), головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - выраженное снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто -эпистаксис (носовое кровотечение).

Со стороны пищеварительной системы:

часто - желудочно-кишечные расстройства (в том числе вздутие живота, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота или рвота);

нечасто - желудочнокишечное кровотечение, нарушения функции печени, в том числе увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АСТ) и аспартатаминотрансферазы (АЛТ)).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница.

При длительном применении препарата Омакор в больших дозах (4 г в день) возможна отрыжка с запахом или привкусом рыбы.

Передозировка

Симптомы: возможно появление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, возрастает риск увеличения времени кровотечения.

Отсутствуют данные об одновременном применении с фибратами при лечении гипертриглицеридемии.

Совместное применение с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном применении препарата Омакор и варфарина или прекращении курса лечения препаратом Омакор необходим контроль протромбинового времени либо МНО (международного нормализованного отношения).

Особые указания

В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме высокой дозы -4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные препараты), а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск приема препарата Омакор пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности АСТ и АЛТ у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы - 4 капсулы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Исследований по влиянию препарата Омакор на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Тем не менее Омакор может несущественно повлиять (риск развития головокружений) на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Капсулы по 1000 мг.

По 28 или 100 желатиновых капсул упакованы во флаконы из полиэтилена высокой плотности белого цвета, укупоренные пробкой с отрывным кольцом (с контролем первого вскрытия) и навинчиваемой крышкой. На флакон наклеена самоклеющаяся этикетка. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

Эбботт Лэбораториз ГмбХ

Производитель

Патеон Софтджелс Б.В., Де Постоорнстраат 7, Тилбург, 5048AS, Нидерланды

Фасовщик и упаковщик

ГМПэк АпС,

Плаственгет 9 DK-9560 Хадсунд, Дания

Выпускающий контроль качества

Эбботт Лэбораториз ГмбХ Юридический адрес:

Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Фактический адрес:

Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33 31535 Нойштадт, Германия

Представитель

Организация, уполномоченная производителем на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»

125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16А, стр. 1

Тел.: +7 (495) 258 42 80

Факс: +7 (495) 258 42 81

abbott-russia@abbott.com

ИМП
ПРОВЕРИТЬ ПРЕПАРАТ по торговому наименованию и серии на упаковке