Эбрантил®
ОРИГИНАЛ
GMP
Производство: Германия
Контроль качества: Германия
Субстанция: Германия | Индия | Швейцария
Эбрантил®
  • Производитель: Такеда Фармасьютикалс
  • Номер РУ: ЛП-000466
  • Стандарт производства готовой формы: (EU) DE_BB_01_GMP_2016_0021
  • Стандарт производства активного вещества: (RU) GMP-00019/16/DЕ
  • АТХ код: C02CA06 -  Urapidil
  • Фармако-терапевтическая группа: альфа-адреноблокатор
  • Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия
  • Дозировка: 30 мг, 60 мг.
  • Упаковка: 30, 50, 100.

Фармакокинетика

Страна, в которой проводились КИ: Германия
Фармакокинетические параметры Фармакокинетические параметры
AUC (нг x ч/мл)Cmax (нг/мл)tmax (ч)t1/2 (ч) Cl 90%
тестреференстестреференстестреференстестреференс Биодоступность (%) Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;:Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс:Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Урапидил
4-6 3,3-7,6

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав / активное вещество

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит активное вещество: урапидил 30 мг;

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит активное вещество: урапидил 60 мг;

Вспомогательные вещества

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит: 

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этил целлюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0 - 91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0 - 91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

Оболочка

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит: 

Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.

Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:

Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.

Описание лекарственной формы

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:

Твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Еbr 30". Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Капсулы пролонгированного действия 60 мг:

Твердые желатиновые капсулы (№2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета.

Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения - 0,77 л/кг массы тела.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью

Нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью

При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1:10), часто (> 1:100, < 1:10), нечасто (> 1:1000, < 1:100), редко (> 1:10000, < 1:1000), очень редко (< 1:10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Частота / Система органов

Часто

Нечасто

Очень редко

Частота неизвестна

Со стороны сердечно-сосудистой системы

 

Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавле­ния или бо­ли в груди (симптомы, типичные для прис­тупа стенокардии); ортостати­ческая гипотензия

 

 

Со стороны желудочно- кишечного тракта

Тошнота

Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта

 

 

 

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях

 

 

Обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, тромбоцитопения

 

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение; головная боль

 

Повышенная утомляемость, нарушения сна

Дисфория

 

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

 

 

Приапизм

 

Со стороны мочевыделительной системы

 

 

Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи

 

Со стороны кожных покровов

 

 

Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи)

 

Ангионевротический отек, крапивница

Со стороны дыхательной системы

 

Заложенность носа

 

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения

 

Генерализованные отеки

 

 

 

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.

При выраженном снижении АД - пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 30 мг и 60 мг.

По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль "первого вскрытия".

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Владелец РУ

Такеда ГмбХ, Германия

Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия

Takeda GmbH, Germany

Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:
Такеда ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

Представитель

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Такеда Фармасьютикалc»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933 55 11
Факс: (495) 502 16 25
Электронная почта: russia@takeda.com
Адрес в интернете: www.takeda.com.ru