| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Пидотимод | |||||||||||
| 4 | 45% | ||||||||||
раствор для приема внутрь
В 1 флаконе содержится активный ингредиент: Пидотимод 400,0 мг
В 1 флаконе содержатся вспомогательные вещества: натрия хлорид 5,6 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, динатрия эдетат 3,5 мг, трометамол q.s. до pH 6,5 (что соответствует ~193 мг на 7,0 мл), метилпарагидроксибензоат натрия 10,3 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 1,6 мг, сорбитол 70 % 2500 мг, ароматизатор фруктовый (с запахом лесных ягод) 21,0 мг, краситель антоцианин 5,6 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг, вода очищенная до 7,0 мл.
Прозрачная жидкость красно-фиолетового цвета с запахом лесных ягод.
Пидотимод стимулирует и регулирует клеточный иммунитет.
Пидотимод индуцирует созревание и формирование иммунокомпетентных Т-лимфоцитов при их недостаточности, на которые возлагается роль координаторов специфического иммунитета в физиологических условиях за счет частичного замещения или усиления функций вилочковой железы. Кроме того, пидотимод стимулирует макрофаги, основная функция которых состоит в захватывании антигена и его презентации на клеточной мембране в комплексе с антигенами гистосовместимости. Способность организма оказывать противодействие инфекционным агентам выражается в эффективных специфических иммунных, клеточных и антиген-антитело защитных ответах.
Пидотимод оказывает терапевтические эффекты посредством иммуностимулирующего действия на врожденный иммунитет и продукцию антител, на клеточный иммунитет и на продукцию цитокинов.
Пидотимод увеличивает продукцию супероксид-анионов, фактора некроза опухоли-α, NО (бактерицидное действие), а также хемотаксис и, соответственно, фагоцитоз. Препарат также увеличивает цитотоксическую активность естественных киллеров.
Пидотимод усиливает функциональную активность Т- и В- лимфоцитов, повышает стимуляцию реакции антиген-антитело и препятствует развитию апоптоза, индуцированного дексаметазоном, 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом и кальциевым ионофором A-23I87.
Пидотимод повышает содержание интерлейкина-2 (ИЛ-2) у старых крыс и экспрессию гена ИЛ-2 в селезенке крыс. В частности, было показано, что пидотимод оказывает иммуностимулирующее действие, особенно в случаях недостаточности иммунной системы, а также при её функционировании на физиологическом уровне.
При приеме внутрь абсорбция высокая.
Биодоступпость составляет 45 %, период полувыведения - 4 часа. Препарат выводится с мочой в неизмененном виде (95 % введенной внутривенно дозы).
Скорость и степень всасывания пидотимода значительно снижается при одновременном приеме с пищей. По сравнению с приемом натощак биодоступность при пероральном приеме вместе с пищей снижается до 50 %, максимальные концентрации в сыворотке достигаются на 2 часа позже. Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не выявили никаких отличий от фармакокинетики у взрослых.
Препарат полностью выводится с мочой, период полувыведения увеличивается при почечной недостаточности. Тем не менее, даже при тяжелой почечной недостаточности (содержание креатинина в плазме крови 5 мг/дл) период полувыведения пидотимода не превышает 8-9 часов. Так как пациенты принимают препарат каждые 12 часов или 24 часа, риск кумуляции при почечной недостаточности отсутствует.
Исследования при печеночной недостаточности не проводились, так как препарат почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Иммуностимулирующая терапия нарушений в клеточном звене иммунитета при инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.
Используется как для профилактики обострений и сокращения продолжительности и тяжести отдельных эпизодов, так и в качестве адъюванта в антибиотикотерапии острых инфекций.
Повышенная чувствительность к пидотимоду или к любому другому компоненту препарата, непереносимость фруктозы, детский возраст до 3-х лет.
Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии Е, с ранее встречавшимися аллергическими реакциями или атопией.
Беременность:
Опыт применения пидотимода у беременных отсутствует или ограничен (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную функцию.
Желательно избегать применения препарата Имунорикс в первом триместре беременности.
Лактация:
Нет данных о выделении пидотимода или его метаболитов в грудное молоко. Женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения во избежание воздействия активного вещества на ребенка.
Внутрь.
Поскольку пища влияет на всасывание препарата Имунорикс, его следует принимать вне приема пищи.
Взрослым:
Острая фаза: по 800 мг (2 флакона) 2 раза в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 2-х недель; далее поддерживающая терапия по 800 мг (2 флакона) 1 раз в сутки в течение 60 дней.
Профилактика: по 800 мг (2 флакона) 1 раз в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 60 дней.
Детям старше 3 лет:
Острая фаза: по 400 мг (1 флакон) 2 раза в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 2-х недель; далее поддерживающая терапия по 400 мг (1 флакон) 1 раз в сутки в течение 60 дней.
Профилактика: по 400 мг (1 флакон) 1 раз в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 60 дней.
Немногочисленные нежелательные явления, о которых сообщалось в отчетах о клинических исследованиях (боли в желудке, ощущение жжения в желудке), были сопоставимы с нежелательными явлениями в группах плацебо в двойных-слепых клинических исследованиях; по-видимому, эти явления были связаны с сопутствующей антибиотикотерапией.
В процессе пострегистрационного применения сообщалось о нижеперечисленных нежелательных эффектах, частота которых определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
На 1 миллион пациентов, получавших пидотимод, зарегистрирован один случай увеита и один случай синдрома Шенлейн-Геноха;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота, диарея, боли в животе;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: проявления аллергического дерматита, включая крапивницу, высыпания на коже, отек губ, зуд.
О случаях передозировки и приема препарата не по назначению не сообщалось. Специфических данных о лечении передозировки препарата Имунорикс нет. В случае передозировки рекомендовано немедленно проконсультироваться с врачом. Пациентам необходима адекватная поддерживающая и симптоматическая терапия. Тщательное наблюдение должно продолжаться до выздоровления пациента.
Пидотимод не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется, поэтому фармакокинетические взаимодействия не ожидаются.
Препарат может влиять на эффективность лекарственных средств, подавляющих или стимулирующих функциональную активность лимфоцитов или влияющих на активность иммунной системы.
В исследованиях на животных, при совместном применении с другими широко применяемыми лекарственными средствами, пидотимод не вызывал нежелательных взаимодействий с гипогликемическими средствами (толбутамид), противоэпилептическими средствами (фенобарбитал), гипотензивными средствами (нифедипин, каптоприл, атенолол), диуретиками (хлоротиазид), антикоагулянтами (варфарин), нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин), обезболивающими (ацетилсалициловая кислота) или жаропонижающими (парацетамол).
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Не влияет.
Раствор для приема внутрь 400 мг.
По 7 мл во флакон из прозрачного стекла типа III, укупоренный пробкой из полиэтилена и запечатанный пластиковым колпачком, снабженным устройством для контроля первого вскрытия. По 10 однодозовых флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной, имеющей перфорацию по месту вскрытия.
По рецепту
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Полихем С.А.
50, Валь Флери, L-1526, Люксембург
Доппель Фармацеутици С.Р.Л.
Виа Мартири делле Фоибе, 1 29016, Кортемаджоре (Пьяченца), Италия.
Организация, уполномоченная производителем на принятие претензий от потребителей:
ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1 Тел.: +7 (495) 258 42 80
Факс: +7 (495) 258 42 81
abbott-russia@abbott.com
Права на маркетинг и продажи в странах СНГ принадлежат компании Эбботт Лэбораториз.
