Пропанорм®
ДЖЕНЕРИК
GMP
Производство: Чехия
Контроль качества: Чехия
Субстанция: Германия
Пропанорм®
  • Производитель: Закрытое акционерное общество «ПРО.МЕД.ЦС Маркетинг»
  • Номер РУ: ЛС-001169
  • Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-00157/17/CZ
  • Стандарт производства активного вещества: (EU) DE_BY_04_GMP_2016_0012
  • АТХ код: C01BC03 - Propafenone
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг, Блистер из ПВХ/алюминиевой фольги - 5
  • Дозировка: 300 мг
  • Упаковка: 50

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.


Инструкция

по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг, Блистер из ПВХ/алюминиевой фольги - 5

Состав / активное вещество

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг (соответствует пропафенону 135, 7 мг и 271, 05 мг). 

Вспомогательные вещества

целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат I С класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-рецепторов и кальциевых каналов. 
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов А-Н и H-V. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в атриовентрикулярном (AV) узле, в дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала Q-T. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч. 

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 часов и ее концентрация колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 т/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активны - 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. 
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т½) у "быстрых" метаболизаторов - 2-10 ч, у "медленных" - 10-32 ч, биологический Т½ составляет около 6,2 часа. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и компонентам препарата, интоксикация дигоксином;
  • Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
  • Выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
  • SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-Ш степени (без электрокардиостимулятора);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Синдром «тахикардии-брадикардии»;
  • Инфаркт миокарда;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), миастении (в т.ч. миастения gravis), сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, больные с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Беременность и период лактации

Применение пропафенона при беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, после еды, запивая небольшим количеством воды. 
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. 
Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема. 
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. 
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД). 
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) начальная доза - 50% от исходной.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. 
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. 
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. 
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. 
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. 
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. 
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум - через несколько часов. 
Симптомы: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. 
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). 
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). 
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения центральной нервной системы. 
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. 
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". 
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. 
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. 
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз. 
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. 
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. 
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором. 
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение. 
В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. 
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. 
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, по 150 мг и 300 мг. 
По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности

3 года. 
Не применять позже даты, указанной на упаковке.

Владелец РУ

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Представитель

ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193 Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр.1.

ИМП
Видео