| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Триметазидин | |||||||||||
| 536 ± 16 | 520 ± 12,5 |
58 ± 2 | 61 ± 2 |
2,11 ± 0,05 | 2,25 ± 0,08 |
6,13 ± 0,08 | 5,97 ± 0,08 |
103,1% | 103,1% | 95,1% | 92,2% |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, контурная ячейковая упаковка - 1
триметазидина дигидрохлорид — 20 мг.
лактозы моногидрат — 81,00 мг, повидон — 3,00 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, поливиниловый спирт — 1,80 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,90 мг, тальк — 0,70 мг, титана диоксид — 0,20 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,18 мг, краситель солнечный закат желтый — 0,01 мг, алюминиевый лак — 0,71 мг.
Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой красного цвета.
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
После приема триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл. Связь с белками плазмы – 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 4,5-5 ч. Выводится почками (около 60% – в неизмененном виде).
Ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
Хориоретинальные сосудистые нарушения;
Головокружения сосудистого происхождения;
Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, при недостаточности лактазы, при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Внутрь, во время еды. Рекомендуемый режим дозирования – 1 таблетка (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг в сутки). Курс лечения по рекомендации врача.
Аллергические реакции (кожный зуд). Редко: головная боль, ощущение сильного сердцебиения; со стороны желудочно-кишечного тракта – слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Нет сведений.
Не применять для купирования приступов стенокардии!
На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 20 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 100 таблеток в банку полимерную, каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
ЗАО «АЛСИ Фарма»
ЗАО «АЛСИ Фарма»
ЗАО «АЛСИ Фарма» Россия, 129272, Москва, Трифоновский тупик, 3. Тел./факс (495) 787-70-53/54/55/63/67