| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Мельдоний | |||||||||||
| 19913 | 22513 | 1-2 | 3-6 | 78% | |||||||
капсулы 250 мг, упаковки ячейковые контурные - 4
3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг.
крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат.
состав капсулы: желатин; титана диоксид.
Капсулы: по 250 мг — твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг — твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул — гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Милдронат® - структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения, а также оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда, милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность - 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3—6 часов.
В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность).
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Сниженная работоспособность; физическое перенапряжение, в том числе у спортсменов.
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Повышенная чувствительность к Милдронату®, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана.
Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. Если лечение милдронатом для матери необходимо, то кормление ребенка грудью прекращают.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
1. Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5-1 г в день внутрь или внутривенно (5-10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 раза. Курс лечения – 4-6 недель. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – внутрь, по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения – 12 дней.
2. Нарушение мозгового кровообращения. Острая фаза – по 0,5 г 1 раз в день внутривенно в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5–1 г в день. Общий курс лечения –4−6 недель.
Хронические нарушения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лечения –4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2−3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
3. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Парабульбарно по 0,5 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.
4. Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,5 г внутривенно 1 раз в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2—3 недели.
Спортсменам по 0,5-1 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
5. Хронический алкоголизм. Внутрь по 0,5 г 4 раза в день; внутривенно – по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.
Редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменения артериального давления, возбуждение.
Случаи передозировки милдроната не известны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Нет достаточных данных о применении милдроната у детей.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ОБСЛУЖИВАТЬ ДРУГИЕ МЕХАНИЗМЫ
Нет данных о неблагоприятном воздействии милдроната на скорость реакции.
По 10 капсул в блистере. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (0,5 г/5 мл). По 5 ампул в упаковке ячейковой из поливинилхлоридной пленки, по 2 упаковки ячейковые вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По рецепту
Ампулы и капсулы — при температуре не выше 25°С; капсулы — в сухом, недоступном для детей месте. Раствор в ампулах – не замораживать!
4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
АО «Гриндекс»
АО «Гриндекс» Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Телефон: +371 67083205 Факс: +371 67083505 Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
АО «Гриндекс» Представительство в Москве. 123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2; телефон: (495) 771 65 05
