| Фармакокинетические параметры | Фармакокинетические параметры | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC∞ (нг x ч/мл) | Cmax (нг/мл) | tmax (ч) | t1/2 (ч) | Cl 90% | |||||||
| тест | референс | тест | референс | тест | референс | тест | референс | Биодоступность (%) | Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;: | Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс: | Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс: |
| Нафтидрофурил | |||||||||||
| 1797** | 175000* | 0,75-1* | 1-2* | 20-23% | |||||||
| Примечание: * - после приема однократной дозы в 100 мг. / (R.Nishigaki et al., 1986); ** - AUC24 | |||||||||||
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: нафтидрофурила оксалат 50 мг
лактоза моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; пшеничный крахмал; коповидон; кремния диоксид коллоидный; стеарат магния; тальк.
титана диоксид; тальк; стеарат магния; макрогол 6000; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер; краситель солнечный закат желтый Е110.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Вазодилатирующий эффект Дузофарма является результатом его прямого миотропного, антагонистического по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам и альфа-адреноблокирующего действия.
Оказывает М-холиноблокирующее действие. Оказывает положительное влияние на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы. Это действие препарата обусловливается его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.
Кроме этого, Дузофарм снижает повышенную вязкость крови.
Дузофарм почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы в 100 мг максимальная плазменная концентрация наблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл.
Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует более длительному нахождению его в плазме. Связывание с белками крови — 80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема его концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Дузофарма через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется, в основном, в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему.
Период полувыведения составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч при приеме 200 мг.
Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Восстановительный период нарушений мозгового кровообращения; нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы).
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность II–III стадии (III–IV по NYHA — функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов); тахиаритмии.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
закрытоугольная глаукома; гиперплазия простаты.
Дузофарм не обладает тератогенным действием, но т.к. специальных исследований его безопасности у беременных женщин не проводилось, рекомендуется назначать препарат только в случаях, когда польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.
Внутрь. Таблетки принимаются целиком, с достаточным количеством жидкости (рекомендуется запивать водой).
При нарушениях мозгового кровообращения: в суточной дозе 300 мг (по 2 таблетки 3 раза в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения: суточные дозы - 500–600 мг, разделенные на 3 приема.
Дузофарм рекомендуется для длительной пероральной терапии (до 6 мес).
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм хорошо переносится в целом. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль артериального давления в начале комбинированного лечения Дузофармом и антигипертензивными средствами одновременно.
Дузофарм не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину. В начале лечения рекомендуется проконтролировать индивидуальную переносимость препарата и проследить возможное гипотензивное действие у соответствующих пациентов.
Лекарственный препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому является неподходящим для лиц, страдающих лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг.
По 10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По рецепту
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
3 года.
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Общество с ограниченной ответственностью "ЕСКО Фарма"
АО УНИФАРМ
1797, София, Болгария, ул. «Тр.Станоев» 3
Маркетинг на территории Российской Федерации
ООО «ESKO PHARMA»
115093, Москва, ул. Павловская, д.6
Тел.: +7 (495) 980 95 15
